麝香酮具有芳香開竅、通經活絡、消腫止痛作用。小劑量對中樞神經有興奮作用，大劑量則有抑制作用。對離體蛙心有興奮作用，并有雄性激素樣作用及抗炎作用。臨床上用于冠心病心絞痛、血管性頭痛、坐骨神經痛、白癜風等。本品國內已合成生產，人工合成品的藥理作用，經試驗與天然麝香酮相似。大鼠多次口服（5mg/kg）能顯著縮短戊巴比妥鈉所致的睡眠時間，其原理是由于麝香酮具有刺激肝臟微粒體藥物轉化酶作用，從而使肝臟內戊巴比妥鈉迅速破壞失活所致。